Brekspiprazol w leczeniu schizofrenii: farmakologia, skuteczność kliniczna i profil działań niepożądanych

Cel.
Celem pracy jest przegląd istotnych klinicznie aspektów aktualnej wiedzy na temat brekspiprazolu w leczeniu schizofrenii – szczególnie jego właściwości farmakologicznych, skuteczności w leczeniu zaostrzeń i działania podtrzymującego remisję, a także profilu działań niepożądanych.

Przegląd piśmiennictwa.
Brekspiprazol jest lekiem przeciwpsychotycznym, który swoje działanie wykazuje głównie poprzez częściowy agonizm receptorów D₂ i D₃ dla dopaminy i 5-HT_1A dla serotoniny; ma on również działanie antagonistyczne wobec receptorów 5-HT_2A, 5-HT_2B, 5-HT₇, H₁ oraz M₁. Metabolizowany jest głównie przez cytochromy CYP3A4 i CYP2D6, wydalany poprzez wątrobę i nerki, a jego czas półtrwania wynosi 96 godzin. W dawkach 2–4 mg/dobę jest skuteczny klinicznie w leczeniu zaostrzeń schizofrenii, łagodzi objawy psychotyczne i poprawia funkcjonowanie psychospołeczne. Wykazuje również skuteczność w leczeniu podtrzymującym w dawkach od 1 do 4 mg/dobę, opóźniając nawrót choroby w stosunku do placebo. Brekspiprazol jest dobrze tolerowany przez pacjentów zarówno w leczeniu ostrym, jak i podtrzymującym. Charakteryzuje go brak wpływu na profil metaboliczny, poziom prolaktyny i odstęp QTc oraz niewielki wpływ na masę ciała i niskie ryzyko pojawienia się akatyzji.

Wnioski.
Brekspiprazol jest skutecznym środkiem farmakologicznym w leczeniu schizofrenii. Spośród innych leków wyróżnia go korzystny profil działań niepożądanych, szczególnie metabolicznych. Dzięki swojemu zestawowi cech poszerza zakres możliwości terapeutycznych w leczeniu schizofrenii.



Objectives.
The aim of this paper is to review clinically relevant aspects of the current knowledge of brexpiprazole in the treatment of schizophrenia, particularly its pharmacological properties, efficacy in the treatment of exacerbations and maintenance of remission as well as its side effects profile.

Literature review.
Brexpiprazole is an antipsychotic drug that exhibits its effects mainly through partial agonism of D₂ and D₃ dopamine receptors and 5-HT_1A serotonin receptors; it also has antagonistic effects against 5-HT_2A, 5-HT_2B, 5-HT₇, H₁ and M₁ receptors. It is metabolized mainly by CYP3A4 and CYP2D6 enzymes, excreted via the liver and the kidneys, and has a half-life of 96 hours. At doses of 2-4 mg/d, it is clinically effective in treating acute episodes of schizophrenia as it alleviates psychotic symptoms and improves psychosocial functioning. It also shows efficacy in maintenance treatment at doses of 1 to 4 mg/d, delaying relapse as compared to placebo. Brexpiprazole is well tolerated by patients in both acute and maintenance treatment. It is characterized by a lack of effect on metabolic profile, prolactin levels and QTc interval, as well as a small effect on body weight and a low risk of akathisia.

Conclusions.
Brexpiprazole is an effective medication in the treatment of schizophrenia. Among other drugs, it is distinguished by its favorable side effect profile, especially by a lack of metabolic side effects. With its set of features, it expands the range of therapeutic options in schizophrenia.