Celekoksyb – punkt widzenia reumatologa

WSTĘP

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) są jednymi z najczęściej stosowanych leków. Szacuje się, że na świecie rocznie wypisuje się 500 mln recept na NLPZ, ponadto coraz więcej z nich jest dostępnych bez recepty. Są one grupą leków o bardzo różnorodnej budowie chemicznej. Głównym mechanizmem działania NLPZ jest zmniejszanie syntezy prostaglandyn, tromboksanu A2 i prostacyklin z kwasu arachidonowego poprzez hamowanie cyklooksygenazy (COX). Cyklooksygenaza jest enzymem występującym w dwóch głównych izoformach: cyklooksygenaza 1 (COX-1) oraz cyklooksygenaza 2 (COX-2). COX-1 (konstytutywna) jest stale obecna w wielu komórkach i tkankach. W warunkach fizjologicznych ma działanie ochronne na błonę śluzową żołądka i jelit, wpływa na wydalanie sodu i wody przez nerki. Występuje ponadto w płytkach krwi oraz naczyniach krwionośnych i wpływa na proces krzepnięcia. COX-2 jest enzymem wytwarzanym głównie w sytuacji uszkodzenia tkanek, zapalenia, gorączki lub reakcji bólowej. Ponadto COX-2 jest niezbędna w procesach fizjologicznych, takich jak gojenie się ran i owrzodzeń czy zagnieżdżanie się jaja płodowego w jamie macicy [1, 2]. Biorąc pod uwagę selektywność hamowania obu form COX przez poszczególne leki, NLPZ dzieli się na cztery grupy [3]:
• selektywne inhibitory COX-1 (małe dawki kwasu acetylosalicylowego),
• nieselektywne NLPZ – powinowactwo do COX-1 jest większe niż do COX-2 (m.in. ibuprofen, naproksen, ketoprofen, piroksykam, indometacyna),
• preferencyjne inhibitory COX-2 (m.in. meloksykam, nimesulid, nabumeton),
• wysoce selektywne inhibitory COX-2 – koksyby (celekoksyb, etorykoksyb).
W leczeniu schorzeń reumatycznych wykorzystywane są także inne mechanizmy działania NLPZ: hamujący wpływ na produkty lipooksygenazy, hamowanie powstawania nadtlenków, agregacji neutrofili, adhezji, wytwarzania cytokin oraz rozpadu proteoglikanów w chrząstce.

ZASTOSOWANIE NIESTEROIDOWYCH LEKÓW PRZECIWZAPALNYCH W LECZENIU CHORÓB REUMATYCZNYCH

Dzięki działaniu przeciwzapalnemu, przeciwbólowemu i przeciwgorączkowemu oraz tendencji do gromadzenia się w miejscach zapalenia NLPZ znajdują zastosowanie w leczeniu, głównie objawowym, wielu schorzeń reumatycznych:
• choroby zwyrodnieniowej stawów (ChZ),
• reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS),
• spondyloartropatii zapalnych: zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (ZZSK), łuszczycowego zapalenia stawów (ŁZS), reaktywnego zapalenia stawów,
• krystalopatii: dny...


Pełna treść artykułu...