Makrolidy – właściwości i zastosowania lecznicze

Makrolidy są grupą antybiotyków o złożonej budowie – składają się z pierścienia laktonowego oraz cukrów i/lub aminokwasów połączonych wiązaniami glikozydowymi. Poszczególne makrolidy różnią się od siebie wielkością pierścienia, podstawowym szkieletem i rodzajem cukru.





Pierścień laktonowy może mieć 14, 15 lub 16 atomów. Niedawno zostały wprowadzone do lecznictwa półsyntetyczne makrolidy. W przyszłości można spodziewać się nowych makrolidów, np. najbardziej aktywny z obecnie dostępnych środków przeciwrobacznych – iwermektyna, jest makrolidem. Spośród mniej znanych makrolidów można wymienić midekamycynę, miokamycynę, rokitamycynę, oleondomycynę, rozaramycynę, fluritromycynę i fludritromycynę. Standardowym makrolidem jest erytromycyna.

Makrolidy są gromadzone w wielu tkankach i osiągają wewnątrzkomórkowe wysokie stężenie (szczególnie w granulocytach i makrofagach). W związku z tym istnieje niewielka korelacja pomiędzy poziomem tych antybiotyków we krwi a skutecznością kliniczną.



Erytromycyna


Nazwy handlowe: Davercin, Eryc, Erythromycin, Erythromycinum, Aknemycin, Oftalmosa Cusi Erythromycin 0,5 proc.



Właściwości


Erytromycyna jest zbudowana z makrocyklicznego pierścienia laktonowego połączonego z cukrami: desozaminą i kladynozą. Lek ten jest słabą zasadą, która łatwo tworzy sole i estry z kwasami organicznymi.
Stosowane leczniczo są: zasady erytromycyny, jej ester – etylobursztynian i sole – estolan, stearynian, glukoheptonian i laktobionian. Sole erytromycyny i jej ester uwalniają zasadową erytromycynę do krwi. Zasada jest słabo rozpuszczalna w wodzie, ale łatwo rozpuszcza się w alkoholu etylowym i innych rozpuszczalnikach organicznych.

Zasadowa postać erytromycyny jest inaktywowana przez kwasy, dlatego tabletki do stosowania doustnego muszą być odporne na działanie kwasu solnego. Stearynian i etylobursztynian erytromycyny są także wrażliwe na działanie kwasów, w związku z czym podaje się je z dodatkiem buforu lub jako tabletki powlekane. Estolan erytromycyny (laurylosiarczan estru propionowego erytromycyny) jest odporny na działanie kwasów żołądkowych. Sole erytromycyny są rozpuszczalne w wodzie: glukoheptonian i laktobionian używane jako preparaty do podawania dożylnego, a etylobursztynian...


View full text...