Paracetamol (acetaminofen) - dawki skuteczne i bezpieczne

Blisko 2 proc. obywateli USA każdego dnia zażywa leki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i niesteroidowe przeciwzapalne. W latach 1991–1995 sprzedaż leków OTC (bez recepty) wzrosła z 370 mln do 2,62 miliardów dolarów. W USA dostępnych jest blisko 150 produktów aspiryny, pochodnych kwasu salicylowego, ibuprofenu, naproxenu, ketoprofenu i acetaminofenu, również w postaci leków złożonych.


Badania kliniczne i publikacje wyników wskazują na acetaminofen (paracetamol) jako lek pierwszego wyboru do zwalczania bólu i gorączki. Rekomendacje te zostały opracowane na podstawie badań potwierdzających skuteczność i najwyższe bezpieczeństwo acetaminofenu. O skuteczności leku decydują dwa parametry:
1) C_max – maksymalne stężenie leku, zwane inaczej stężeniem terapeutycznym,
2) T_max – czas konieczny do osiągnięcia stężenia terapeutycznego.
O T_max decyduje czas wchłaniania leku, który dla doustnych form acetaminofenu wynosi 5–30–120 min. Po typowej tabletce paracetamolu efekt kliniczny występuje po ok. 30 min [1, 2]. Wchłanianie acetaminofenu opóźnia spożyty posiłek, dolargan, przyspiesza metoclopramid, wodorowęglan sodu w stężeniu 150 mmol/l. Forma leku w największym stopniu decyduje o T_max.
T_max dla czopków wynosi 120–240 min, co znaczy, że działanie przeciwbólowe leku pojawia się 2–4 godz. od zastosowania. Wchłanianie acetaminofenu w postaci czopków jest niejednostajne i opóźnione. Oczekiwane maksymalne stężenie leku, które decyduje o jego skuteczności uzyskuje się często dopiero po 2–4 godz. od jego podania [3, 4].
Najszybciej wchłaniana jest rozpuszczalna forma acetaminofenu (saszetki) oraz tabletki o przyspieszonym uwalnianiu. Te drugie zawierają acetaminofen i wodorowęglan sodu w takim stężeniu, które sprzyja przyspieszonemu opróżnianiu żołądka (ryc. 1.). Acetaminofen w kilka minut przechodzi do jelita cienkiego, gdzie ulega wchłanianiu. W ok. 5 min >90 proc. zażytego leku przedostaje się do krwi, co natychmiast owocuje efektem przeciwbólowym.
C_max – maksymalne stężenie acetaminofenu, które zapewnia jego działanie przeciwgorączkowe wynosi 10–20 mg/L [5]. Dla uzyskania takiego właśnie maksymalnego stężenia leku w surowicy krwi zalecane dawki dla dorosłych to 1 g co 4–6 godz. (maks. 4 g/dobę), a nie stosowana często dawka o...


View full text...