Skuteczność i bezpieczeństwo etabonianu loteprednolu w leczeniu chorób zapalnych oczu

Glikosteroidy to jedne z najczęściej stosowanych leków przeciwzapalnych. W okulistyce są stosowane krótkookresowo po operacjach zaćmy lub jaskry oraz długookresowo w leczeniu zapaleń błony naczyniowej i po przeszczepach rogówki. Kluczowym mechanizmem ich działania przeciwzapalnego jest hamowanie fosfolipazy A2. To hamuje powstawanie prostaglandyn, prostacyklin oraz leukotrienów. Etabonian loteprednolu wykazuje wysokie powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego, które jest 4,3 raza większe od powinowactwa deksametazonu. Stosowanie steroidów, szczególnie długotrwałe, stwarza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Największą obawą podczas długotrwałej terapii jest wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, który nieleczony może doprowadzić do rozwoju jaskry posteroidowej. Szybka i przewidywalna inaktywacja etabonianu loteprednolu przez esterazy rogówkowe i spojówkowe powoduje, że osiąga on niskie stężenia w obrębie ciała rzęskowego. To minimalizuje jego wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe. Etabonian loteprednolu – ze względu na swoją budowę chemiczną – nie ma możliwości tworzenia wiązań kowalencyjnych z białkami soczewki. To bezpośrednio przekłada się na mniejsze działanie katarktogenne. Ponadto etabonian loteprednolu wykazuje wysoką siłę działania przeciwzapalnego oraz niższy niż pozostałe steroidy potencjał do wywoływania działań niepożądanych.

Topical corticosteroid drops are routinely used after cataract surgery, glaucoma surgery, keratoplasty and in treatment of ocular inflammatory diseases. By inhibiting the activation of phospholipase A2, corticosteroids prevent arachidonic acid formation like prostaglandins, prostacyclin and leukotrienes. Compared with dexamethasone, their binding affinity to a glucocorticoid receptor was 4.3 times higher. Long term use of topical steroids is likely to induce adverse effects, such as elevated intraocular pressure, which can lead to glaucoma. Loteprednol etabonate is rapidly metabolized by tissue esterases, limiting its concentration in ciliary body and thus reducing the risk of adverse effects. Due to its chemical structure, loteprednol etabonate does not form covalent bonds with crystalline lens proteins, which prevents cataract formation. Loteprednol etabonate is a very potent anti-inflammatory agent and its administration is associated with a decreased risk of side effects.