![](https://www.termedia.pl/f/pages/50121_2fc505c90f7f88af3167d682698d8d9d_blog.jpg)
123RF
Nowe przeznaczenie starych leków
Redaktor: Iwona Konarska
Data: 19.01.2023
Źródło: https://diabetesjournals.org/diabetes/article/72/1/126/147773/The-Antipsychotic-Dopamine-2-Receptor-Antagonist
Tagi: | pimozyd, cukrzyca typu 2 |
Postęp, jaki w ostatnich latach dokonał się w leczeniu i monitorowaniu cukrzycy, jest wręcz oszałamiający. I jeżeli ktoś myślał, że badacze spoczną na laurach, był w ogromnym błędzie. Jak donosi „Diabetes Care”, stara, dobrze znana klasa leków przeciwpsychotycznych ma spory potencjał do leczenia cukrzycy typu 2.
Zespół kanadyjskich naukowców z University of Alberta, wiedząc, iż podwyższona aktywność transferazy sukcynylo-CoA: 3-ketokwasu CoA (SCOT) w mięśniach szkieletowych ogranicza szybkość utleniania ketonów, postanowił sprawdzić, czy ten enzym może być skutecznym targetem dla leku. Dodatkowo stwierdzili, że jeden ze środków przeciwpsychotycznych, pimozyd, jest także inhibitorem SCOT, który może złagodzić hiperglikemię wywołaną otyłością.
Powyższe spostrzeżenia, które podkreślają SCOT jako wspólny cel pochodnych difenylobutylopiperydyny (DPBP), do których należą (obok wspomnianego) także penflurydol i fluspirylen, zostały zweryfikowane za pomocą modelowania komputerowego i badań in vivo na zwierzętach.
Podczas testów na otyłych myszach wszystkie trzy leki doprowadziły do istotnej poprawy glikemii. Ponadto zaobserwowano, że DPBP poprawiły glikemię w sposób zależny od SCOT w mięśniach szkieletowych, co sugeruje, że ta starsza klasa środków przeciwpsychotycznych mogłaby zostać użyta do leczenia cukrzycy typu 2.
Jedną z obaw badaczy jest wzrost poziomu ciał ketonowych wtórny do hamowania SCOT, który teoretycznie mógłby doprowadzić do kwasicy jako działania niepożądanego, jednak zakres tego wzrostu - według wyników badania - wydaje się porównywalny do obserwowanego u osób stosujących diety ketogeniczne. A z racji tego, iż DPBP wydają się być stosunkowo bezpieczne dla ludzi, ta klasa leków może być przydatna w zmianie przeznaczenia do leczenia cukrzycy typu 2. Do tego są jednak potrzebne badania kliniczne, których zapewne wkrótce się doczekamy.
Opracowanie lek. Damian Matusiak
Powyższe spostrzeżenia, które podkreślają SCOT jako wspólny cel pochodnych difenylobutylopiperydyny (DPBP), do których należą (obok wspomnianego) także penflurydol i fluspirylen, zostały zweryfikowane za pomocą modelowania komputerowego i badań in vivo na zwierzętach.
Podczas testów na otyłych myszach wszystkie trzy leki doprowadziły do istotnej poprawy glikemii. Ponadto zaobserwowano, że DPBP poprawiły glikemię w sposób zależny od SCOT w mięśniach szkieletowych, co sugeruje, że ta starsza klasa środków przeciwpsychotycznych mogłaby zostać użyta do leczenia cukrzycy typu 2.
Jedną z obaw badaczy jest wzrost poziomu ciał ketonowych wtórny do hamowania SCOT, który teoretycznie mógłby doprowadzić do kwasicy jako działania niepożądanego, jednak zakres tego wzrostu - według wyników badania - wydaje się porównywalny do obserwowanego u osób stosujących diety ketogeniczne. A z racji tego, iż DPBP wydają się być stosunkowo bezpieczne dla ludzi, ta klasa leków może być przydatna w zmianie przeznaczenia do leczenia cukrzycy typu 2. Do tego są jednak potrzebne badania kliniczne, których zapewne wkrótce się doczekamy.
Opracowanie lek. Damian Matusiak