Potencja dla wszystkich – koniec patentowej ochrony Viagry
Redaktor: Aleksandra Lang
Data: 25.06.2013
Źródło: Hn, JS
Działy:
Poinformowano nas
Aktualności
Upływa termin ochrony patentowej Viagry, legendarnej, niebieskiej tabletki Pfizera. Mimo że lek był objęty ochroną od 1998 r., na rynku pojawiło się wiele generyków powielających pomysł laboratoriów oryginalnego producenta.
Od dziś – jak donosi „Media Today” – inne niż Pfizer firmy farmaceutyczne będą tworzyć własne wersje leku. Viagra to nazwa handlowa sildenafilu. Został on opatentowany w 1996 roku przez firmę Pfizer i wprowadzony na rynek w 1998 roku. Nazwa handlowa Viagra wywodzi się z sanskryckiego słowa wjaghra (dewanagari:), oznaczającego tygrysa.
Mechanizm działania sildenafilu polega na hamowaniu enzymu fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) (powinowactwo do innych fosfodiesteraz jest znacznie mniejsze: PDE3 – ponad 4000 razy, PDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 11 – ponad 700 razy, PDE1 – 80 razy, PDE6 – 10 razy). Cząsteczka sildenafilu zawiera motyw strukturalny piperazyny oraz analogu nukleozydowej zasady heterocyklicznej, guaniny – 1H-pirazolo[4,3-d]pirymidynę. Centralny układ fenolowy jest strukturalnym odpowiednikiem rybozy, natomiast reszta sulfonowa odpowiada grupie fosforanowej nukleotydu.
U osób ze wskazaniem lekarskim sildenafil umożliwia osiągnięcie trwałego wzwodu umożliwiającego satysfakcjonujące odbycie stosunku płciowego. Wzwód nie pojawia się automatycznie po zażyciu leku, lecz erekcja wymaga zwykłej stymulacji seksualnej, co jest wielką jego zaletą w porównaniu z preparatami prostaglandyn. Lek należy spożyć od godziny do 6 godzin przed planowanym stosunkiem. U osób z trudnościami z erekcją lekarz ocenia stopień i charakter tych trudności i jeśli mają one rzeczywiście charakter psychiczno-neurologiczny, zaleca dawkę leku, która powoduje utrzymywanie się wzwodu przez normalny dla zdrowego mężczyzny czas – czyli od 30 minut do godziny. Lek nie pomaga osobom, u których trudności ze wzwodem mają inny charakter, np. wynikający z zaniku ciał jamistych prącia lub niskiego ciśnienia krwi.
Innym wskazaniem do stosowania sildenafilu są wybrane przypadki nadciśnienia płucnego. Wykazano, że sildenafil może zmniejszać objawy nadciśnienia płucnego i poprawiać tolerancję wysiłku. Stosuje się go wtedy u chorych w różnym wieku – włącznie z niemowlętami, u których nadciśnienie płucne może powstawać w przebiegu wrodzonych wad serca.
Po znalezieniu metody na obejście patentu Pfizera na sildenafil zaczęło go produkować wiele firm na świecie. Niektóre z tych generyków to Kamagra (Ajanta Pharma) i polska Maxigra (Polpharma). Od września 2009 do obrotu na terenie Unii Europejskiej dopuszczony został kolejny generyk Viagry pod nazwą handlową Vizarsin, producentem jest firma KRKA. Dostępne są też preparaty wardenafilu (Levitra, Bayer) i tadalafilu (Cialis, Lilly) o zbliżonym działaniu. Tabletki sildenafilu zawierają od 25 do 100 miligramów cytrynianu tego związku.
Mechanizm działania sildenafilu polega na hamowaniu enzymu fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) (powinowactwo do innych fosfodiesteraz jest znacznie mniejsze: PDE3 – ponad 4000 razy, PDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 11 – ponad 700 razy, PDE1 – 80 razy, PDE6 – 10 razy). Cząsteczka sildenafilu zawiera motyw strukturalny piperazyny oraz analogu nukleozydowej zasady heterocyklicznej, guaniny – 1H-pirazolo[4,3-d]pirymidynę. Centralny układ fenolowy jest strukturalnym odpowiednikiem rybozy, natomiast reszta sulfonowa odpowiada grupie fosforanowej nukleotydu.
U osób ze wskazaniem lekarskim sildenafil umożliwia osiągnięcie trwałego wzwodu umożliwiającego satysfakcjonujące odbycie stosunku płciowego. Wzwód nie pojawia się automatycznie po zażyciu leku, lecz erekcja wymaga zwykłej stymulacji seksualnej, co jest wielką jego zaletą w porównaniu z preparatami prostaglandyn. Lek należy spożyć od godziny do 6 godzin przed planowanym stosunkiem. U osób z trudnościami z erekcją lekarz ocenia stopień i charakter tych trudności i jeśli mają one rzeczywiście charakter psychiczno-neurologiczny, zaleca dawkę leku, która powoduje utrzymywanie się wzwodu przez normalny dla zdrowego mężczyzny czas – czyli od 30 minut do godziny. Lek nie pomaga osobom, u których trudności ze wzwodem mają inny charakter, np. wynikający z zaniku ciał jamistych prącia lub niskiego ciśnienia krwi.
Innym wskazaniem do stosowania sildenafilu są wybrane przypadki nadciśnienia płucnego. Wykazano, że sildenafil może zmniejszać objawy nadciśnienia płucnego i poprawiać tolerancję wysiłku. Stosuje się go wtedy u chorych w różnym wieku – włącznie z niemowlętami, u których nadciśnienie płucne może powstawać w przebiegu wrodzonych wad serca.
Po znalezieniu metody na obejście patentu Pfizera na sildenafil zaczęło go produkować wiele firm na świecie. Niektóre z tych generyków to Kamagra (Ajanta Pharma) i polska Maxigra (Polpharma). Od września 2009 do obrotu na terenie Unii Europejskiej dopuszczony został kolejny generyk Viagry pod nazwą handlową Vizarsin, producentem jest firma KRKA. Dostępne są też preparaty wardenafilu (Levitra, Bayer) i tadalafilu (Cialis, Lilly) o zbliżonym działaniu. Tabletki sildenafilu zawierają od 25 do 100 miligramów cytrynianu tego związku.
