Kariprazyna w leczeniu schizofrenii - tolerancja i skuteczność – przegląd dotychczasowych badań

Kariprazina (RGH-188) jest nowym badanym lekiem przeciwpsychotycznym, częściowym agonistą receptorów dopaminowych D3 i preferencyjnie D3/D2. Lek słabo oddziałuje na inne miejsca receptorowe, w tym 5-HT2C, histaminowe H1, muskarynowe i adrenergiczne.

Jej skuteczność jest analizowana zarówno w zastosowaniu w leczeniu schizofrenii jak i chorobie dwubiegunowej (zarówno w epizodzie maniakalnym/mieszanym jak i depresyjnym) oraz jako dodatkowy lek w leczeniu zaburzeń depresyjnych. Citrome w swojej publikacji przedstawił najnowsze informacje z dotychczas przeprowadzonych badań dotyczące skuteczności i tolerancji tego leku. Dotychczas przeprowadzono 4 randomizowane badania 6 tygodniowe, 2 i 3 fazy u pacjentów z rozpoznaniem schizofrenii. W badaniach tych podawano wyższość kariprazyny w redukcji objawów mierzonych skalą PANSS w porównaniu do placebo w następujących stosowanych dziennych dawkach 1.5mg, 3.0mg, 4.5mg, 6.0mg, 1.5-4.5mg, 3.0-6.0mg i 6.0-9.0 mg. W krótkoterminowych, randomizowanych kontrolowanych badaniach klinicznych kariprazyna nie wykazała negatywnego wpływu parametry metaboliczne, poziomy prolaktyny i odstępy QT w EKG. W badaniu z zastosowaniem stałej dawki kariprazyny: 1.5mg, 3.0mg i 4,5 mg/dzień zaobserwowanymi najczęstszymi objawami niepożądanymi były: występujące objawy pozapiramidowe, sedacja, akatyzja, nudności, bezsenność, zawroty głowy, wymioty, niepokój i zaparcia. Podkreślano jednakże niewielkie różnice w częstości ich występowania względem placebo. Autor podsumował, iż po zarejestrowaniu i zaakceptowaniu tego leku może on być alternatywą do aripiprazolu, który również jest częściowym agonistą receptora D3, choć kariprazyna różni się od aripiprazolu pod względem selektywności do receptora D3.

Bibliografia dla zainteresowanych
1. Cariprazine in Bipolar Disorder: Clinical Efficacy, Tolerability, and Place in Therapy. Adv Ther. 2013
2. Cariprazine : chemistry, pharmacodynamics, pharmacokinetics, and metabolism, clinical efficacy, safety, and tolerability. Expert Opin Drug Metab Toxicol
3. Aripiprazole: a review of its use in schizophrenia and schizoaffective disorder. Drugs. 2004