Eribulin mesylate – nowy lek wykazujący aktywność w opornym na chemioterapię przerzutowym raku piersi.

15 listopada 2010 Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (U.S. FDA – Food & Drug Administration) zarejestrowała eribulin mesylate (Havalan) do leczenia kobiet chorych na przerzutowego raka piersi, u których doszło do niepowodzenia chemioterapii wcześniejszych linii. Podstawą rejestracji leku było badania EMBRACE, w którym wykazano znaczną korzyść w zakresie całkowitego przeżycia u kobiet leczonych eribulin mesylate, w porównaniu do chorych otrzymujących dowolną monoterapię wybraną przez lekarza.

Eribulin mesylate jest syntetycznym analogiem halichondryny B, naturalnej substancji wytwarzanej przez gąbki morskie. Jej mechanizm działania polega na hamowaniu polimeryzacji mikrotubul. W badaniach przedklinicznych wykazano jej aktywność przeciwko liniom komórkowym z mutacją β-tubuliny. Do badania EMBRACE zakwalifikowano 762 kobiety chore na miejscowo-zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi, u których wcześniej stosowano schematy chemioterapii zawierające przynajmniej antracyklinę oraz taksoid (2-5 linii chemioterapii – średnio 4). W jednym ramieniu badania chore kobiety otrzymywały eribulin mesylate, w drugim natomiast dowolną monoterapię wybraną przez lekarza (chemioterapia 96%, hormonoterapia 4%, terapia biologiczna 0%) – randomizacja 2:1. Spośród wszystkich kobiet chorych na raka piersi nadekspresję receptora HER2 obserwowano u 16%, natomiast w 19% przypadków nowotwory pozbawione były ekspresji HER2 (human epidermal growth factor receptor 2 – receptor ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu 2), ER (estrogen receptor – receptor estrogenowy) oraz PgR (progesteron receptor – receptor progesternowy). Badanie wykazało wydłużenie mediany całkowitego przeżycia u chorych kobiet o 2,5 miesięca na korzyść eribulin mesylate [HR=0,81; p=0,04]. Odsetek obiektywnych odpowiedzi klinicznych był również wyższy w grupie otrzymującej lek badany – 12% vs 5%. Odsetek działań niepożądanych związanych z leczeniem był zbliżony w obu grupach badawczych, poza neutropenią, gorączką neutropeniczną i obwodową neuropatią, którą raportowano częściej u kobiet leczonych eribulin mesylate.
15 listopada 2010 Amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (U.S. FDA – Food & Drug Administration) zarejestrowała eribulin mesylate do leczenia kobiet chorych na przerzutowego raka piersi, u których doszło do niepowodzenia chemioterapii wcześniejszych linii. Chore kobiety musiały wcześniej otrzymać przynajmniej dwa schematy zawierające antracyklinę i taksoid.