Postępy w leczeniu ciężkiego bólu przewlekłego – rola oksykodonu-naloksonu o przedłużonym uwalnianiu
Autor: Andrzej Kordas
Data: 29.10.2015
Źródło: Developments in managing severe chronic pain: role of oxycodone-naloxone extended release. Fanelli G, Fanelli A. Drug Des Devel Ther. 22 lipca 2015
Przewlekły ból jest stanem prowadzącym do znacznej niepełnosprawności istotnie ograniczającym jakość życia. Umiarkowany i ciężki ból przewlekły występuje bardzo często w populacji ogólnej i zwiększa się istotnie u chorych na zaawansowane nowotwory oraz u chorych w wieku powyżej 65 lat.
Wytyczne leczenia przewlekłego bólu zalecają stosowanie opioidów w terapii chorych z umiarkowanym i ciężkim bólem nieodpowiadającym na początkowe leczenie paracetamolem i/lub niesterydowymi lekami przeciwzapalnymi.
Pomimo udowodnionej skuteczności tych leków, ich działania niepożądane mogą ograniczyć codzienne funkcjonowanie chorych i zmniejszyć istotnie jakość ich życia. U 40% chorych leczonych opioidami występują zaparcia, a w ich zapobieganiu i leczeniu najczęściej stosuje się leki przeczyszczające. Nie są one jednak do końca skuteczne w leczeniu zaparć wywołanych opioidami, ponieważ nie znoszą mechanizmów leżących u ich podstawy.
Nalokson jest antagonistą receptorów opioidowych o niskiej biodostępności ogólnoustrojowej podawanym doustnie i hamuje receptory opioidowe w ścianie jelita, natomiast nasilony metabolizm wątrobowy związany z mechanizmem pierwszego przejścia zapewnia brak działania antagonistycznego na przeciwbólowy efekt opioidów w ośrodkowym układzie nerwowym. Postać o przedłużonym uwalnianiu zawierająca oksykodon i nalokson w stosunku 2:1 opracowano w ramach próby zmniejszenia częstości występowania zaparć przy utrzymaniu działania przeciwbólowego w porównaniu z samym oksykodonem.
W pracy przeglądowej przedstawiono wyniki badań dotyczących zastosowania oksykodonu-naloksonu w długookresowym leczeniu przewlekłego bólu nowotworowego i zaparć związanych ze stosowaniem opioidów.
Pomimo udowodnionej skuteczności tych leków, ich działania niepożądane mogą ograniczyć codzienne funkcjonowanie chorych i zmniejszyć istotnie jakość ich życia. U 40% chorych leczonych opioidami występują zaparcia, a w ich zapobieganiu i leczeniu najczęściej stosuje się leki przeczyszczające. Nie są one jednak do końca skuteczne w leczeniu zaparć wywołanych opioidami, ponieważ nie znoszą mechanizmów leżących u ich podstawy.
Nalokson jest antagonistą receptorów opioidowych o niskiej biodostępności ogólnoustrojowej podawanym doustnie i hamuje receptory opioidowe w ścianie jelita, natomiast nasilony metabolizm wątrobowy związany z mechanizmem pierwszego przejścia zapewnia brak działania antagonistycznego na przeciwbólowy efekt opioidów w ośrodkowym układzie nerwowym. Postać o przedłużonym uwalnianiu zawierająca oksykodon i nalokson w stosunku 2:1 opracowano w ramach próby zmniejszenia częstości występowania zaparć przy utrzymaniu działania przeciwbólowego w porównaniu z samym oksykodonem.
W pracy przeglądowej przedstawiono wyniki badań dotyczących zastosowania oksykodonu-naloksonu w długookresowym leczeniu przewlekłego bólu nowotworowego i zaparć związanych ze stosowaniem opioidów.
