Liskysenatyd – nowy gracz w walce o lepszą kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą
Autor: Andrzej Kordas
Data: 19.04.2015
Źródło: Diabetes Metab Res Rev. 2015 Mar 14. doi: 10.1002/dmrr.2647. Lixisenatide reduces postprandial hyperglycaemia via gastrostatic and insulinotropic effects. Becker R1, Stechl J, Steinstraesser A, Golor G, Pellissier F.
Liksysenatyd zmniejsza poposiłkową hipeprglikemię dzięki działaniu insulinotropowemu oraz gastrostatycznemu
Liksysenatyd jest nowym, dawkowanym raz dziennie, krótko-działającym agonistą receptorów GLP-1 (glucagon-like peptide 1). Jego główny efekt działania ma wynikać z opóźniania opróżniania żołądka związanego i związaną z tym kontrolą poposiłkowych wzrostów glikemii oraz działaniem insulinotropowym.
W badaniu opublikowanym na łamach Diabetes/metabolism research review postanowiono zbadać zależność od dawki obserwowanych efektów podania liksysenatydu. W pracy tej brało udział 20 zdrowych ochotników. Uczestnikom badania podawano acetaminofen (paracetamol) w dawce 1000mg ze standaryzowanym płynnym posiłkiem w 60 minut po podskórnej iniekcji placebo lub liksysenatydu w dawkach 2,5; 5; 10 lub 20ug. Podawany acetaminofen miał służyć jako marker pomocny w ocenie opróżniania żołądka. Lekarze dodatkowo sprawdzali poziom poposiłkowej glikemii, insuliny, C-peptydu oraz glukagonu przez 5 godzin po teście posiłkowym. Farmakokinetykę liksysenatydu oceniano zaś w okresie 6 godzin. Podczas analizy zebranych danych okazało się, że po podaniu liksysenatydu a przed standaryzowanym posiłkiem, obserwowano przejściowy wzrost stężenia insuliny oraz C-peptydu, podczas gdy stężenie glukozy w surowicy na czczo spadało w sposób zależny od podanej dawki leku. Po posiłku natomiast poziomy insuliny, C-peptydu oraz wzrostu glikemii były obniżane, również proporcjonalnie do zastosowanej dawki leku. W porównaniu do placebo, po podaniu liksysenatydu, poziom glukagonu przejściowo ulegał obniżeniu, przy czym było ono bardziej wyraźne po posiłku a nie odnotowano znaczącego związku z dawką leku. Absorpcja acetaminofenu była natomiast w znaczący sposób zredukowana i opóźniona w porównaniu z osobami z grupy placebo przy dawkach liksysenatydu ≥5µg; lekarze obserwowali również zależne od dawki spowolnienie opróżniania żołądkowego.
W podsumowaniu swojej pracy autorzy podkreślają, że liksysenatyd zmniejsza poziom glikemii na czczo dzięki zależnej od jej poziomu stymulacji wydzielania insuliny oraz pomaga w kontroli poposiłkowych wzrostów glikemii przez opóźnienie opróżniania żołądka.
W badaniu opublikowanym na łamach Diabetes/metabolism research review postanowiono zbadać zależność od dawki obserwowanych efektów podania liksysenatydu. W pracy tej brało udział 20 zdrowych ochotników. Uczestnikom badania podawano acetaminofen (paracetamol) w dawce 1000mg ze standaryzowanym płynnym posiłkiem w 60 minut po podskórnej iniekcji placebo lub liksysenatydu w dawkach 2,5; 5; 10 lub 20ug. Podawany acetaminofen miał służyć jako marker pomocny w ocenie opróżniania żołądka. Lekarze dodatkowo sprawdzali poziom poposiłkowej glikemii, insuliny, C-peptydu oraz glukagonu przez 5 godzin po teście posiłkowym. Farmakokinetykę liksysenatydu oceniano zaś w okresie 6 godzin. Podczas analizy zebranych danych okazało się, że po podaniu liksysenatydu a przed standaryzowanym posiłkiem, obserwowano przejściowy wzrost stężenia insuliny oraz C-peptydu, podczas gdy stężenie glukozy w surowicy na czczo spadało w sposób zależny od podanej dawki leku. Po posiłku natomiast poziomy insuliny, C-peptydu oraz wzrostu glikemii były obniżane, również proporcjonalnie do zastosowanej dawki leku. W porównaniu do placebo, po podaniu liksysenatydu, poziom glukagonu przejściowo ulegał obniżeniu, przy czym było ono bardziej wyraźne po posiłku a nie odnotowano znaczącego związku z dawką leku. Absorpcja acetaminofenu była natomiast w znaczący sposób zredukowana i opóźniona w porównaniu z osobami z grupy placebo przy dawkach liksysenatydu ≥5µg; lekarze obserwowali również zależne od dawki spowolnienie opróżniania żołądkowego.
W podsumowaniu swojej pracy autorzy podkreślają, że liksysenatyd zmniejsza poziom glikemii na czczo dzięki zależnej od jej poziomu stymulacji wydzielania insuliny oraz pomaga w kontroli poposiłkowych wzrostów glikemii przez opóźnienie opróżniania żołądka.
