eISSN: 1897-4309
ISSN: 1428-2526
Contemporary Oncology/Współczesna Onkologia
Current issue Archive Manuscripts accepted About the journal Supplements Addendum Special Issues Editorial board Reviewers Abstracting and indexing Subscription Contact Instructions for authors Publication charge Ethical standards and procedures
Editorial System
Submit your Manuscript
SCImago Journal & Country Rank
2/2004
vol. 8
 
Share:
Share:
abstract:

Anastrozole (Arimidex): clinical characteristics, indications and prospects

Janusz Wojtacki
,
Krzysztof Leśniewski-Kmak

Współcz Onkol (2004) vol. 8; 2 (115–118)
Online publish date: 2004/03/15
View full text Get citation
 
Pomimo stałego rozwoju onkologii, rak piersi pozostaje nadal ogromnym problemem nie tylko lekarskim, ale również społecznym. Znaczną część chorych stanowią kobiety w wieku pomenopauzalnym. Sytuacja hormonalna powstała po wypadnięciu funkcji jajników pozwala na wybiórcze zahamowanie wydzielania estrogenów w głównym ich źródle, jakim po menopauzie są nadnercza. Jest to możliwe dzięki inhibitorom aromatazy, pierwotnie działającym niewybiórczo, a obecnie zdolnym do zablokowania wyłącznie syntezy estrogenów. Do tych ostatnich należy Arimidex (anastrozol) – nowej generacji inhibitor aromatazy.


Ogólna charakterystyka leku i farmakologia


Arimidex należy do selektywnych i kompetycyjnych, niesteroidowych inhibitorów aromatazy nowej generacji. Działanie leków z tej grupy polega na zmniejszeniu stężenia estrogenów we krwi, poprzez hamowanie działania obwodowej aromatazy w sposób całkowicie odwracalny, bez wpływu na inne hormony. Czynną substancją preparatu jest anastrozol. Stosowany jest wyłącznie u kobiet będących po menopauzie – chorych na zaawansowanego raka piersi, którego komórki wykazują na swojej powierzchni obecność receptorów estrogenowych i/lub progestagenowych. Ostatnio anastrozol, jako jedyny inhibitor aromatazy, został również zarejestrowany w leczeniu adjuwantowym (pooperacyjne) również chorych po menopauzie, których rak piersi wykazuje na powierzchni komórek obecność receptorów estrogenowych i/lub progestagenowych.

Farmakologia kliniczna

Czynną substancją preparatu Arimidex jest anastrozol. Preparat, łącząc się w sposób odwracalny z obwodową aromatazą, hamuje m.in. przekształcenie androstendionu w estron, obniżając we krwi kobiet po menopauzie całkowite stężenie estrogenów, stymulujących wspólnie z progesteronem wzrost i różnicowanie oraz wpływających na czas życia komórek nabłonka gruczołu piersiowego [1–3].
Anastrozol w dawce 1 mg i 10 mg hamuje aromatyzację androstendionu odpowiednio w 96,7 proc. i 98,1 proc., a poziom estronu i estradiolu obniża się odpowiednio o 86,5 proc. i 83,5 proc. [4]. Anastrozol nie wpływa w klinicznie znaczący sposób na biosyntezę kortyzolu i aldosteronu ocenianą przez stymulację wydzielania ACTH lub po niej. Dlatego w czasie leczenia anastrozolem nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów (glukosteroidów i mineralokortykosteroidów). Maksymalne stężenie w surowicy po podaniu doustnej pojedynczej...


View full text...
Quick links
© 2024 Termedia Sp. z o.o.
Developed by Bentus.