Anastrozole (Arimidex): clinical characteristics, indications and prospects

Pomimo stałego rozwoju onkologii, rak piersi pozostaje nadal ogromnym problemem nie tylko lekarskim, ale również społecznym. Znaczną część chorych stanowią kobiety w wieku pomenopauzalnym. Sytuacja hormonalna powstała po wypadnięciu funkcji jajników pozwala na wybiórcze zahamowanie wydzielania estrogenów w głównym ich źródle, jakim po menopauzie są nadnercza. Jest to możliwe dzięki inhibitorom aromatazy, pierwotnie działającym niewybiórczo, a obecnie zdolnym do zablokowania wyłącznie syntezy estrogenów. Do tych ostatnich należy Arimidex (anastrozol) – nowej generacji inhibitor aromatazy.


Ogólna charakterystyka leku i farmakologia


Arimidex należy do selektywnych i kompetycyjnych, niesteroidowych inhibitorów aromatazy nowej generacji. Działanie leków z tej grupy polega na zmniejszeniu stężenia estrogenów we krwi, poprzez hamowanie działania obwodowej aromatazy w sposób całkowicie odwracalny, bez wpływu na inne hormony. Czynną substancją preparatu jest anastrozol. Stosowany jest wyłącznie u kobiet będących po menopauzie – chorych na zaawansowanego raka piersi, którego komórki wykazują na swojej powierzchni obecność receptorów estrogenowych i/lub progestagenowych. Ostatnio anastrozol, jako jedyny inhibitor aromatazy, został również zarejestrowany w leczeniu adjuwantowym (pooperacyjne) również chorych po menopauzie, których rak piersi wykazuje na powierzchni komórek obecność receptorów estrogenowych i/lub progestagenowych.

Farmakologia kliniczna

Czynną substancją preparatu Arimidex jest anastrozol. Preparat, łącząc się w sposób odwracalny z obwodową aromatazą, hamuje m.in. przekształcenie androstendionu w estron, obniżając we krwi kobiet po menopauzie całkowite stężenie estrogenów, stymulujących wspólnie z progesteronem wzrost i różnicowanie oraz wpływających na czas życia komórek nabłonka gruczołu piersiowego [1–3].
Anastrozol w dawce 1 mg i 10 mg hamuje aromatyzację androstendionu odpowiednio w 96,7 proc. i 98,1 proc., a poziom estronu i estradiolu obniża się odpowiednio o 86,5 proc. i 83,5 proc. [4]. Anastrozol nie wpływa w klinicznie znaczący sposób na biosyntezę kortyzolu i aldosteronu ocenianą przez stymulację wydzielania ACTH lub po niej. Dlatego w czasie leczenia anastrozolem nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów (glukosteroidów i mineralokortykosteroidów). Maksymalne stężenie w surowicy po podaniu doustnej pojedynczej...


View full text...