Leczenie dyskinez fipamezolem

Badanie przeprowadzone z udziałem 179 pacjentów z chorobą Parkinsona wykazało, że fipamezol przyjmowany w dawce 90 mg dziennie prowadził do złagodzenia dyskinez związanych z przyjmowaniem lewodopy.

Fipamezol to antagonista receptorów adrenergicznych alfa-2. Jego stosowanie ma skutkować zmianą uwalniania noradrenaliny w różnych częściach ośrodkowego układu nerwowego, prowadząc do przywrócenia w tym zakresie równowagi i redukcji objawów ruchowych w zaawansowanej chorobie Parkinsona (PD), takich jak dyskinezy, hipotensja ortostatyczna i osłabienie sprawności funkcji poznawczych. Skuteczność fipamezolu w zmniejszaniu dyskinez została w 2003 r. wykazana u zwierząt naczelnych eksponowanych na neurotoksynę MTPT [1]. W 2010 r., również na modelu zwierzęcym, potwierdzono skuteczność fipamezolu w redukcji dyskinez i poprawie jakości działania lewodopy [2]. LeWitt i wsp. przeprowadzili randomizowane badanie kliniczne z podwójnie ślepą próbą, którego celem było określenie skuteczności fipamezolu w zmniejszaniu dyskinez po okresie leczenia długości 28 dni. W badaniu wzięło udział 179 pacjentów z indukowanymi lewodopą dyskinezami. Wykazano, że w podgrupie pacjentów amerykańskich przyjmujących 90 mg fipamezolu dziennie dyskinezy uległy złagodzeniu (-1.9 w skali oceny dyskinezji LIDS, p = 0.047). Nie odnotowano skuteczności dawki 60 mg. Najczęstszym działaniem niepożądanym fipamezolu był przejściowy, umiarkowany wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

1. Savola JM, Hill M, Engstrom M i wsp. Fipamezole (JP-1730) is a potent alpha2 adrenergic receptor antagonist that reduces levodopa-induced dyskinesia in the MPTP-lesioned primate model of Parkinson's disease. Mov Disord 2003; 18(8):872-83.
2. Johnston TH, Fox SH, Piggott MJ i wsp. The α₂ adrenergic antagonist fipamezole improves quality of levodopa action in Parkinsonian primates. Mov Disord 2010; 25(13):2084-93.