Będzie przełom w leczeniu hormonozależnego raka piersi?

Naukowcy z UT Southwestern Simmons Cancer Center odkryli cząsteczkę, która zapobiega rozrostowi guza nowotworowego piersi w sytuacji, gdy tradycyjne terapie nie działają.

Wszystkie nowotwory piersi są badane w celu okreslenia, czy są hormonozależne. Ok. 80 proc. z nich jest wrażliwych na estrogen – najczęściej wdraża się wówczas leczenie tamoksyfenem. Ten związek o działaniu antyestrogenowym wiąże się z receptorami estrogenowymi wewnątrz komórek nowotworowych. Skutkiem jest zahamowanie syntezy i uwalniania czynników wzrostu. Lek pobudza również tworzenie receptorów progesteronowych. W efekcie mechanizm prowadzi do zahamowania podziału komórek nowotworowych z dużą liczbą receptorów estrogenowych.

Z czasem jednak część receptorów mutuje w taki sposób, że lek nie działa już tak dobrze, a komórki nowotworowe ponownie zaczynają się namnażać.

Celem jest więc opracowanie leku, który blokuje zdolność receptora estrogenowego do interakcji z białkiem, które wspomaga wzrost nowotworu – i być może to właśnie udało się zespołowi prof. Ganesha Raja.
ERX-11 – tak nazwano związek – wchodzi w oddziaływanie z receptorami estrogenowymi. Blokuje interakcję między koregulatorami i receptorami ER (również ich zmutowanymi formami). W efekcie ERX-11 efektywnie blokuje onkogenezę związaną z ER i hamuje proliferację komórek nowotworowych, które opierają się innemu leczeniu.

Do tej pory lek testowany był na modelu zwierzęcym oraz na komórkach nowotworowych pobranych od pacjentek z rakiem piersi. Sprawdził się na obu modelach, nie wykazując toksyczności. Naukowcy podkreślają, że lek może być stosowany doustnie i mają nadzieję na przeprowadzenie próby klinicznej w ciągu najbliższych 12 miesięcy.

Wyniki badania zostały opublikowane online w czasopiśmie eLife.