Nowa rejestracja: granisetron transdermalny

16 lutego 2012 Komitet Europejskiej Agencji Medycznej (CHMP) przyjął pozytywną rekomendację dla przyznania rejestracji nowej postaci granisetronu do zapobiegania nudnościom i wymiotom spowodowanym chemioterapią.

Granisetron jest lekiem z grupy antagonistów receptora 5-hydroksytryptaminy 3 (5-HT3) – setrony. Mechanizm działania setronów polega na blokowaniu receptora 5-HT3 co przekłada się na zapobieganiu ostrym nudnościom (N) oraz wymiotom (W). Ostre NiW są definiowane jako pojawiające się w ciągu pierwszych 24 godzin od zastosowania chemioterapii. Setrony są mniej skuteczne w zapobieganiu NiW typu późnego (wyjątek: palonosetron), które występują po upływie 24 od zastosowania chemioterapii. Setrony nie są skuteczne w zapobieganiu NiW typu wyprzedzającego, które mogą się pojawić u chorych tuż przed podaniem cytostatyków. Setrony są wskazane u chorych, u których występuje wysokie (>90%) lub średnie (30-90%) ryzyko wystąpienia NiW spowodowanych leczeniem cytostatykami. Setrony występują w postaci doustnej (obecnie rekomendowana) i dożylnej. Zaleca się kojarzenie antagonistów 5-HT3 z deksametazonem (średnie ryzyko NiW) oraz dodatkowo z antagonistą receptora neurokininowego typu 1 (NK1) – aprepitantem, w przypadku wysokiego ryzyka NiW.
Badania podstawowe wykazały, że granisetron wiąże się także z receptorami 5-HT1, 5HT2, 5HT4 oraz receptorem dla dopaminy – D2. Do najczęstszych działań niepożądanych granisetronu należą zaparcia, bóle głowy oraz nudności. Nowa postać transdermalna granisetronu jest wskazana zatem u dorosłych chorych w celu zapobiegnięcia NiW spowodowanym chemioterapią o wysokim lub średnim potencjale emetogennym, u których nie można zastosować terapii setronem doustnym z powodu trudności z połykaniem. Terapię granisetronem transdermalnym prowadzi się przez 3-5 dni.